骨化三醇雜質經肝臟和腎臟羥化酶代謝為抗佝僂病活性*的1,25-二羥代謝物。能促進腸道鈣的吸收;能刺激原有的破骨細胞活性或加速形成新的破骨細胞,從而促使骨的吸收,使血中鈣、磷轉移人血循環;促進腎臟近曲小管對鈣和磷的吸收,使血鈣、血磷濃度提高。口服后由小腸迅速吸收,不需代謝活化,部分由腎臟降解。
骨化三醇雜質的適應證
1.用于佝僂病,依賴性佝僂病、低血磷性抵抗型佝僂病等。
2.骨質疏松癥(主要用于絕經婦女及老年性骨質疏松癥)。
3.用于特發性、假性及術后甲狀旁腺功能低下。大劑量靜脈給藥可用于腎衰竭所致假性甲狀旁腺功能減退。
4.用于腎性骨營養不良,如慢性腎衰竭患者(尤其是進行血液透析或腹膜透析者)所致腎性骨營養不良。
5.用于骨軟化癥。
骨化三醇雜質與藥物相互作用
1.在骨化三醇治療期間禁止使用藥理學劑量及其衍生物制劑,以避免可能發生的附加作用和高鈣血癥。
2.與噻唑類利尿劑合用會增加高鈣血癥的危險。對正在進行洋地黃類藥物治療的病人,應謹慎制定骨化三醇的用量,因為這類病人如發生高鈣血癥可能會誘發心律失常。
3.含鎂藥物可能誘發高鎂血癥,因而長期接受透析的病人使用本品進行治療時應避免合用含鎂的制劑。
4.使用二苯乙內酰胺等酶誘導劑可能會增加骨化三醇的代謝,從而使其血濃度降低。
5.考來烯胺能降低腸道對本品的吸收,應避免合用。